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透骨草味辛，性温。主要有祛风湿、活血止痛的作用。对于风湿疼痛，筋骨拘挛、肢体麻木等症，均可用本品配合独活、羌活、附子、伸筋草、千年健、海桐皮、红花等同用。也可单用透骨草煎汤熏洗。本药外洗也有引药透入经络、活血、止痛的作用，又是本药的特点。
对疮疡肿毒、阴囊湿疹等，可用本品配合生艾叶、白藓皮、蛇床子、忍冬藤等煎汤外洗。对于较深痼的风湿疼痛，筋骨拘挛、屈伸不利者。
用量一般为三至五钱；特殊情况，可用一两。外用时，量可适当加重。因本品有活血作用，孕妇忌用。
