苦参味苦性寒，有小毒。可入心、肝、胃、大肠、膀胱经。功能清热燥湿、杀虫止痒、利尿通淋。《本草正义》中说：“苦参，大苦大寒，退热泄降，荡涤湿火，其功效与(黄)芩、(黄)连、龙胆(草)皆相近，而苦参之苦愈甚，其燥尤烈，故能杀湿热所生之虫，较之芩、连力量益烈。”主治热毒血痢、肠风下血、胁痛黄疸、赤白带下、肺热喘咳、乳蛾疳积、咽喉肿痛、痔疮肛瘘、皮肤瘙痒、疥癞恶疮、阴疮湿痒、瘰疬痰核、水火烫伤等病症。
现代中药药理研究认为，苦参的主要有效成分是苦参碱、氧化苦参碱等多种生物碱和苦参醇、苦参酮、苦参素、刺芒柄花素等多种黄酮类。苦参的体外抑菌作用经试验发现，苦参对多种细菌的生长具有较强的抑制作用。
苦参既可入丸散或煎汤内服，亦可用。外用至明清以后逐渐增多，主要是单用或配合其他药物煎汤外洗，或者熏洗。由于性味苦寒，因此内服一般入丸散，或米饮送服，或开水冲服，或在汤药中搅入鸡蛋黄，以防苦寒伤胃。本品大苦大寒，久服容易损伤脾胃，因此脾胃虚寒者忌服。根据中药配伍“十八反”的说法，苦参反藜芦，也就是说这两味药一般禁止在一起使用。
现介绍苦参的几则验方。
急性传染性肝炎：苦参20克，龙胆草、郁金各10克，茵陈30克，柴胡8克，水煎饮服，每日1剂，连服7天。
急性细菌性痢疾：苦参30克，大蒜7枚，水煎饮服，连用3天。或用苦参20克（研粉），大蒜3枚（捣碎），以温水调成糊状，外敷肚脐周围，用纱布固定好，症状消失，即可摘除。
湿热黄疸：苦参15克，赤芍20克，茵陈30克。每日一剂，水煎服，有清热利湿、活血退黄之效。
湿热痢疾：苦参15克，白头翁15克，土茯苓20克。每日一剂，水煎服，有清热除湿、凉血止痢之功。
带下黄臭、皮肤瘙痒：苦参15克，黄柏6克，蛇床子15克，地肤子10克。每日一剂，水煎内服或外洗，有清热除湿、杀虫止痒之效。
疥疮：苦参15克，硫磺5克，苍术15克，黄柏9克。共研末制成软膏，外涂患处可杀灭疥虫。
小便黄赤、淋漓涩痛：苦参15克，石苇10克，小蓟20克，白茅根25克。每日一剂，水煎服，有清热凉血、利尿通淋之功。
痤疮：苦参20克，川楝子10~20克，白鲜皮、荆芥、紫草、当归、硼砂各15克，野菊花30克，加水两碗煎后温洗面部，每次30分钟，每日两次，每剂连用两天。
脂溢性脱发：苦参20克，白鲜皮、地肤子、白芷各20克，大黄、土槿皮、川椒、黄柏各15克，侧柏叶30克，连翘25克，加水2000毫升，放入砂锅中，浸泡4小时。先武火后文火煮沸30分钟，过滤后再煮一次，两次药液共倒入盆内待温后，将头浸入。每日一次，每次30分钟，后用清水冲洗。一剂连用3天，3剂为一个疗程。
霉菌性阴道炎：苦参20克，五倍子、百部、明矾、豆根、蛇床子、花椒各20克，雄黄15克，硼砂10克，水煎1500~2000毫升，先熏外阴10分钟，后洗3分钟。每日一剂，每日洗2~3次，7日为一疗程。
霉菌性肠炎：苦参50克，丹参、大黄各30克。加水浓煎100毫升后冲入云南白药4克，灌肠，每日一次，20天为一疗程，连用3~4疗程。
花斑癣：苦参30克，土槿皮、密陀僧各50克，百部30克，硫黄25克，轻粉10克，水杨酸15克，米醋300毫升，95％酒精200毫升。将土槿皮、百部、苦参、密陀僧浸泡于300毫升米醋内密封，硫黄、轻粉、水杨酸浸泡于200毫升酒精内密封，一周后分别滤渣取液混合备用，每日早晚各搽一次。搽药后短时间内禁止水洗，10日为一疗程。
生殖器疱疹：苦参30克，土茯苓30克，白蒺黎、大黄、白花蛇舌草、蒲公英、半枝莲各20克，白鲜皮、川椒、知母、黄柏各10克，白矾15克，加水3000毫升，用旺火煎30分钟后，蹲在盆上熏蒸，待皮肤能适应药液温度时，坐浴20分钟。每日两次，10天为一疗程。
阴道滴虫病：苦参100克，蛇床子50克，煎水洗患处。
