何首乌味苦甘涩，性温。归肝、肾经。《开宝本草》谓其：“益气血，黑髭鬓，悦颜色。久服长筋骨，益精髓延年不老”。本品具有补益精血，涩精止遗，补益肝肾的作用。明代医家李中梓云：“何首乌老年尤为要药，久服令人延年。”
现代研究结果认为，何首乌含有蒽醇类、卵磷脂、淀粉、粗脂肪等。而卵磷脂对人体的生长发育，特别是中枢神经系统的营养，起很大的作用。且其对心脏也可起到强心的作用。另外，据报道，何首乌能降低血脂，缓解动脉粥样硬化的形成。由此可见，何首乌的益寿延年作用是通过强壮神经，增强心脏机能，降低血脂，缓解动脉硬化等作用，增强人体体质的。
何首乌一般多为丸、散、煎剂所用。可水煎、酒浸，亦可熬膏，与其他药与配伍合用居多。
宋代《图经本草》记载：唐代何能嗣患不育症，五十八岁尚无子女，体力虚弱，倦卧于山野之间。一日，忽然看到有藤本两株相交缠，许久后分开，分开后又交缠，很觉奇怪，就挖出其根逐日服用。数月后他头发由白变黑，体力恢复，十年内连生数子，与其子廷秀都活到了一百六十岁。其孙名首乌，也寿达百三十岁，头发仍是乌黑，传方于乡里，于是命其药为何首乌。
